アンドラッガブルターゲットに挑む NanoLucテクノロジー
アンドラッガブルターゲットに挑む NanoLucテクノロジー
疾患への関与が疑われながらその結合性の低さなどから創薬が困難（Undruggable）とされるタンパク質を標的とした創薬の挑戦は今なお続けられています。
プロメガのNanoLuc テクノロジーは、強力な発光酵素、それを構成する2つのサブユニットペア（SmBiT-LgBiT or HiBiT-LgBiT）およびこれを光源とする生物発光共鳴エネルギー移動（NanoBRET）などを利用した各種ツールキットを提供しています。これらの新しいツールは、生細胞におけるKRASへの低分子化合物の結合性測定やタンパク質分解誘導剤の細胞内イベントの観察に利用され、創薬困難な標的タンパク質への道を開こうとしています。
RAS-RAF-MEK-ERK経路のための包括的な
生細胞ターゲットエンゲージメントアプローチ
生細胞ターゲットエンゲージメントアプローチ
NanoBRET™-TEを使用した生細胞におけるRAS-RAF-MEK-ERK経路内標的の薬物結合部位へ化合物エンゲージメント定量法をご紹介
創薬困難な標的へのタンパク質分解アプローチ
タンパク質活性を阻害する代わりに
標的タンパク質を細胞より選択的に除去する手法が、有効な治療のための新たなモダリティーとして注目されています。高感度な生物発光テクノロジーを応用することで、PROTACなどによる標的タンパク質の分解だけでなく、細胞内への透過、三重複合体の形成、ユビキチン化などのイベントを観測することができます。
